作成又は改訂年月   ** 2019年4月改訂 (第5版)
* 2018年10月改訂

日本標準商品分類番号
873399
5-HT2ブロッカー
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「アメル」
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「アメル」
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「アメル」
販売名コード 
3399006F1158
承認番号 22100AMX02170
商標名 SARPOGRELATE HCl
薬価基準収載年月  2009年11月 
販売開始年月  2009年11月 
貯法・使用期限等 
貯法  気密容器、室温保存
使用期限  包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
基準名 
日本薬局方  サルポグレラート塩酸塩錠
【組成】
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有効成分  1錠中、日局サルポグレラート塩酸塩50mg
添加物  D-マンニトール、結晶セルロース、クエン酸水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ
【性状】
 
剤形  フィルムコーティング錠
色  白色
外形・大きさ等 
直径:約6.6mm
厚さ:約3.2mm
質量:約99mg
識別コード  KW SA50

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「アメル」
販売名コード 
3399006F2154
承認番号 22100AMX02171
商標名 SARPOGRELATE HCl
薬価基準収載年月  2009年11月 
販売開始年月  2009年11月 
貯法・使用期限等 
貯法  気密容器、室温保存
使用期限  包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
基準名 
日本薬局方  サルポグレラート塩酸塩錠
【組成】
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有効成分  1錠中、日局サルポグレラート塩酸塩100mg
添加物  D-マンニトール、結晶セルロース、クエン酸水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ
【性状】
 
剤形  フィルムコーティング錠
色  白色
外形・大きさ等 
直径:約8.1mm
厚さ:約4.2mm
質量:約198mg
識別コード  KW SA100

【禁忌】Topに戻る
(次の患者には投与しないこと)
 
1.
出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)〔出血を更に増強する可能性がある。〕
2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

【効能又は効果】Topに戻る
 
慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善
用法及び用量
 
サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
【使用上の注意】Topに戻る
慎重投与
(次の患者には慎重に投与すること)
 
1.
月経期間中の患者〔出血を増強するおそれがある。〕
2.
出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を増強するおそれがある。〕
3.
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)を投与中の患者〔出血傾向を増強するおそれがある。〕
4.
重篤な腎障害のある患者〔排泄に影響するおそれがある。〕
重要な基本的注意
 
本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
相互作用
〔併用注意〕
(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
抗凝固剤(ワルファリン等) 出血傾向を増強するおそれがある。 相互に作用を増強する。
血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等) 出血傾向を増強するおそれがある。 相互に作用を増強する。
副作用
副作用等発現状況の概要
 
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
 
1.
脳出血、消化管出血  ((頻度不明)) 脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
血小板減少  ((頻度不明)) 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.
肝機能障害、黄疸  ((頻度不明)) AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.
無顆粒球症  ((頻度不明)) 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
 
過敏症注1)  ((頻度不明)) 発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹
肝臓注2)  ((頻度不明)) 肝機能障害(ビリルビン、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等)
出血傾向注2)  ((頻度不明)) 出血(鼻出血、皮下出血等)
消化器  ((頻度不明)) 嘔気、胸やけ、腹痛、便秘、異物感(食道)、食欲不振、腹部膨満感、下痢、嘔吐、口内炎
循環器  ((頻度不明)) 心悸亢進、息切れ、胸痛、ほてり
精神神経系  ((頻度不明)) 頭痛、眠気、味覚異常、めまい
腎臓  ((頻度不明)) 蛋白尿、尿潜血、BUN上昇、クレアチニン上昇
血液  ((頻度不明)) 貧血、血小板減少、白血球減少
その他  ((頻度不明)) 血清中性脂肪の上昇、血清コレステロールの上昇、血清アルブミンの減少、尿糖、尿沈渣、体重の増加、浮腫、倦怠感、血清カルシウムの減少、しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感
その他の副作用の注意
 
以上のような副作用が認められた場合には、投与を中止するなど症状に応じて適切な処置を行うこと。
注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
 
高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
 
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。〕
2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕
小児等への投与
 
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
 
薬剤交付時  PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
【薬物動態】Topに戻る
 
〈生物学的同等性試験〉1)  サルポグレラート塩酸塩錠50mg「アメル」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(注)本剤の承認された用法は、食後投与である。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈溶出挙動〉2)  サルポグレラート塩酸塩錠50mg「アメル」・錠100mg「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
【薬効薬理】Topに戻る
 
選択的5-HT2受容体拮抗薬。血小板及び血管平滑筋に作用して、活性化血小板から遊離した5-HTによる血小板凝集と血管収縮を抑制する。この作用を利用して、臨床的には末梢循環障害の治療に用いられる。3)
【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る
 
一般名  サルポグレラート塩酸塩
(Sarpogrelate Hydrochloride)
分子式  C24H31NO6・HCl
分子量  465.97
構造式 
化学名  (2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl hydrogen succinate monohydrochloride
性状  白色の結晶性の粉末である。
水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。
【取扱い上の注意】Topに戻る
 
〈安定性試験〉4)  最終包装製品を用いた加速試験(40±1℃、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、サルポグレラート塩酸塩錠50mg「アメル」・錠100mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
【包装】Topに戻る
 
**サルポグレラート塩酸塩錠50mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)
**サルポグレラート塩酸塩錠100mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)
【主要文献及び文献請求先】Topに戻る
主要文献
 
1.
共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2.
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
3.
第十七改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-1962(2016)
4.
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験
文献請求先
 
*主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 お問い合わせ窓口
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
0120-041-189
FAX 06-6121-2858
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
 
*製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4