作成又は改訂年月   ** 2018年10月改訂 (第5版)
* 2018年2月改訂

日本標準商品分類番号
873999
経口蛋白分解酵素阻害剤
カモスタットメシル酸塩錠100mg「アメル」
カモスタットメシル酸塩錠100mg「アメル」
販売名コード 
3999003F1408
承認番号 22600AMX00799
商標名 CAMOSTAT MESILATE
薬価基準収載年月  2014年12月 
販売開始年月  2015年1月 
貯法・使用期限等 
貯法  室温保存
使用期限  包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
規制区分 
処方箋医薬品  注意−医師等の処方箋により使用すること
【組成】
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有効成分  1錠中、日局カモスタットメシル酸塩100mg
添加物  乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ
【性状】
 
剤形  フィルムコーティング錠
色  白色〜淡黄白色
外形・大きさ等 
直径:約6.6mm
厚さ:約3.5mm
質量:約125.0mg
識別コード  KW561

一般的名称
 
カモスタットメシル酸塩
【禁忌】Topに戻る
(次の患者には投与しないこと)
 
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

【効能又は効果】Topに戻る
 
○慢性膵炎における急性症状の緩解 
○術後逆流性食道炎 
用法及び用量
 
慢性膵炎における急性症状の緩解には  通常1日量カモスタットメシル酸塩として600mgを3回に分けて経口投与する。症状により適宜増減する。
術後逆流性食道炎には  通常1日量カモスタットメシル酸塩として300mgを3回に分けて食後に経口投与する。
【使用上の注意】Topに戻る
慎重投与
(次の患者には慎重に投与すること)
 
過敏症を有する患者〔過敏症を有していた場合、副作用が発現しやすくなる。〕
重要な基本的注意
 
1.
胃液吸引、絶食、絶飲等の食事制限を必要とする慢性膵炎の重症患者に本剤を投与しないこと。
2.
胃液の逆流による術後逆流性食道炎には、本剤の効果が期待できないので使用しないこと。
3.
術後逆流性食道炎に対しては症状の改善がみられない場合、長期にわたって漫然と投与しないこと。
副作用
副作用等発現状況の概要
 
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
 
1.
*ショック、アナフィラキシー  ((頻度不明)) ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、そう痒感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
血小板減少  ((頻度不明)) 血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
3.
肝機能障害、黄疸  ((頻度不明)) AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.
高カリウム血症  ((頻度不明)) 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、血清電解質検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
 
血液  ((頻度不明)) 白血球減少、赤血球減少、好酸球増多
過敏症注)  ((頻度不明)) 発疹、そう痒等
消化器  ((頻度不明)) 嘔気、腹部不快感、腹部膨満感、下痢、食欲不振、嘔吐、口渇、胸やけ、腹痛、便秘
肝臓  ((頻度不明)) AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等
腎臓  ((頻度不明)) BUN、クレアチニンの上昇
その他  ((頻度不明)) 浮腫、低血糖
その他の副作用の注意
 
注)発現した場合には投与を中止すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
 
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避けること。〔ヒトの投与量の40倍(400mg/kg/日)以上を投与した動物実験(ラット)で胎児体重の増加の抑制が報告されている。〕
小児等への投与
 
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
 
薬剤交付時  PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
【薬物動態】Topに戻る
 
〈生物学的同等性試験〉1)  カモスタットメシル酸塩錠100mg「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(カモスタットメシル酸塩として100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して、未変化体と同程度の酵素阻害作用を有する活性代謝物の4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈溶出挙動〉2)  カモスタットメシル酸塩錠100mg「アメル」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたメシル酸カモスタット100mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
【薬効薬理】Topに戻る
 
タンパク質分解酵素阻害作用を持ち、トリプシン、血漿カリクレイン、プラスミン、カリジノゲナーゼ、トロンビン、C1r、C1-エステラーゼに対し阻害作用を示す。パンクレアチンと膵カリクレインに対する効果は弱く、α-キモトリプシン、ペプシン、ブロメライン、セミアルカリプロテイナーゼ、セラペプターゼには作用しない。経口投与時の血中代謝産物である4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸にもほぼ同等の活性が認められる。実験的に膵炎を起こさせた動物に投与すると、延命効果が認められる。また、Oddi筋弛緩作用、血液凝固・線溶系に対する阻害作用も認められている。3)
【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る
 
一般名  カモスタットメシル酸塩(Camostat Mesilate)
分子式  C20H22N4O5・CH4O3S
分子量  494.52
構造式 
化学名  Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate monomethanesulfonate
性状  白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点  194〜198℃
【取扱い上の注意】Topに戻る
 
1.
本剤とオルメサルタン メドキソミル製剤等との一包化は避けること。〔一包化して高温多湿条件下にて保存した場合、本剤が変色することがある。〕
2.
安定性試験4)  最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、カモスタットメシル酸塩錠100mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
【包装】Topに戻る
 
PTP100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
【主要文献及び文献請求先】Topに戻る
主要文献
 
1.
共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2.
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
3.
第十七改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-1271(2016)
4.
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験
文献請求先
 
**主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 学術情報課
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
0120-041-189
FAX 06-6121-2858
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
 
**製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4