作成又は改訂年月   ** 2019年4月 改訂(第15版)
* 2019年4月 改訂

日本標準商品分類番号
876132
再評価結果公表年月(最新) 2004年9月 
効能又は効果追加承認年月(最新) 2005年3月 
経口用セフェム系抗生物質製剤
ケフレックスシロップ用細粒100
ケフレックスシロップ用細粒200
ケフレックスシロップ用細粒100
販売名コード 
6132002R1141
承認番号 21300AMZ00174
商標名 Keflex
薬価基準収載年月  2001年7月 
販売開始年月  1970年8月 
貯法・使用期限等 
貯 法  遮光・気密容器・室温保存(露光により退色することがある。退色の認められたものは使用しないこと。)
使用期限  外箱等に表示(使用期間2年)
基準名 
日本薬局方  シロップ用セファレキシン
規制区分 
処方箋医薬品注1)  注1) 注意−医師等の処方箋により使用すること
【組成】
Topに戻る 
有効成分(1g中)  セファレキシン100mg(力価)
添加物  白糖,ポリソルベート80,シリコーン樹脂,アルギン酸ナトリウム,含水二酸化ケイ素,香料,黄色5号アルミニウムレーキ,黄色5号
【性状】
 
性状・剤形  だいだい色の細粒で特異なにおいがある。

ケフレックスシロップ用細粒200
販売名コード 
6132002R2032
承認番号 15200EMZ00523
商標名 Keflex
薬価基準収載年月  1978年4月 
販売開始年月  1978年4月 
貯法・使用期限等 
貯 法  遮光・気密容器・室温保存(露光により退色することがある。退色の認められたものは使用しないこと。)
使用期限  外箱等に表示(使用期間2年)
基準名 
日本薬局方  シロップ用セファレキシン
規制区分 
処方箋医薬品注1)  注1) 注意−医師等の処方箋により使用すること
【組成】
Topに戻る 
有効成分(1g中)  セファレキシン200mg(力価)
添加物  白糖,ポリソルベート80,シリコーン樹脂,アルギン酸ナトリウム,含水二酸化ケイ素,香料,黄色5号アルミニウムレーキ,黄色5号
【性状】
 
性状・剤形  赤みのだいだい色の細粒で特異なにおいがある。

【禁忌】Topに戻る
(次の患者には投与しないこと)
 
**本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 

【原則禁忌】Topに戻る
(次の患者には投与しないことを原則とするが,特に必要とする場合には慎重に投与すること)
 
**セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者 
【効能又は効果】Topに戻る
 
<適応菌種>
 
本剤に感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,腸球菌属,大腸菌,クレブシエラ属,インフルエンザ菌
<適応症>
 
○ 表在性皮膚感染症,深在性皮膚感染症,リンパ管・リンパ節炎,慢性膿皮症
○ 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
○ 咽頭・喉頭炎,扁桃炎,急性気管支炎,肺炎,慢性呼吸器病変の二次感染
○ 膀胱炎,腎盂腎炎
○ 涙嚢炎,麦粒腫
○ 外耳炎,中耳炎,副鼻腔炎
○ 歯周組織炎,顎炎,抜歯創・口腔手術創の二次感染
○ 猩紅熱
効能又は効果に関連する使用上の注意
 
咽頭・喉頭炎,扁桃炎,急性気管支炎,副鼻腔炎への使用にあたっては,「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し,抗菌薬投与の必要性を判断した上で,本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。 
用法及び用量
 
通常,幼小児にはセファレキシンとして体重kgあたり1日25〜50mg(力価)を分割して6時間ごとに経口投与する。
重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には,体重kgあたり1日50〜100mg(力価)を分割して6時間ごとに経口投与する。
なお,年齢,体重,症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
 
本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。 
【使用上の注意】Topに戻る
慎重投与
(次の患者には慎重に投与すること)
 
1.
ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者 
2.
本人又は両親,兄弟に気管支喘息,発疹,蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者 
3.
高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用すること。] 
4.
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。] 
重要な基本的注意
 
ショックがあらわれるおそれがあるので,十分な問診を行うこと。 
副作用
副作用等発現状況の概要
 
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため,発現頻度については文献,自発報告等を参考に集計した。 
重大な副作用
 
1.
ショック,アナフィラキシー(0.1%未満):ショック,アナフィラキシー(呼吸困難,全身潮紅,浮腫等)を起こすことがあるので,観察を十分に行い,症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 
2.
急性腎障害(0.1%未満):急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 
3.
溶血性貧血(0.1%未満):溶血性貧血があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 
4.
偽膜性大腸炎(0.1%未満):偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 
5.
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.1%未満):中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 
6.
間質性肺炎,PIE症候群(0.1%未満):発熱,咳嗽,呼吸困難,胸部X線異常,好酸球増多等を伴う間質性肺炎,PIE症候群等があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。 
その他の副作用
 
過敏症注1  (5%以上又は頻度不明) 発疹,蕁麻疹,紅斑,そう痒,発熱,リンパ腺腫脹,関節痛等
血液注1  (0.1%未満) 顆粒球減少,好酸球増多,血小板減少
肝臓注2  (0.1%未満) 黄疸,AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇,Al-P上昇
消化器  (0.1〜5%未満) 悪心,嘔吐,下痢,軟便,腹痛,食欲不振,胃不快感等
菌交代症  (0.1%未満) 口内炎,カンジダ症
ビタミン欠乏症  (0.1%未満) ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症,出血傾向等),ビタミンB群欠乏症状(舌炎,口内炎,食欲不振,神経炎等)
その他  (0.1%未満) 頭痛,めまい,全身倦怠感
注1:症状(異常)が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
注2:症状(異常)が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
臨床検査結果に及ぼす影響
 
1.
テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。 
2.
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。 
【薬物動態】Topに戻る
 
1.
血中濃度  5〜10歳の小児患者(n=5)に,24〜27mg(力価)/kgを空腹時単回経口投与したときの血中濃度は図1のとおりであり,最高血中濃度は1時間後に19.0〜36.0μg/mLを示した2)
2.
代謝  (参考)
健康成人に経口投与後,生体内で代謝されず,未変化のまま尿中に排泄された3)
3.
排泄  5〜10歳の小児患者(n=5)に24〜27mg(力価)/kgを空腹時単回経口投与したときの6時間までの尿中排泄率は,48.0〜71.1%であった2)
4.
その他  血清蛋白結合率:限外ろ過法にて測定された血清蛋白結合率は約15%であった4)。(外国人によるデータ)
【臨床成績】Topに戻る
 
承認時における一般臨床試験での有効性評価対象例は414例(シロップ用細粒,懸濁内服用を含む)であり,有効率は94.9%(393例)であった。(※ケフレックス懸濁内服用は販売中止)  表1 臨床成績参照
【臨床成績の表】Topに戻る
 
表1 臨床成績
疾患 有効例数/有効性評価対象例数 有効率(%)
皮膚科領域感染症 61/66 92.4
外科領域感染症 5/5
呼吸器感染症 143/153 93.5
尿路感染症 78/80 97.5
眼科領域感染症 6/7
耳鼻科領域感染症 34/36 94.4
歯科・口腔外科領域感染症 55/56 98.2
猩紅熱 11/11 100
【薬効薬理】Topに戻る
 
1.
薬理作用  抗菌作用
セファレキシンは,試験管内でブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,大腸菌,クレブシエラ属に抗菌力を示す5),6)
2.
作用機序  細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し,その作用は殺菌的である7)
【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る
 
一般的名称:セファレキシン(JAN)[日局]
Cefalexin 
略号:CEX 
化学名:(6R,7R)-7-[(2R)-2-Amino-2-phenylacetylamino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 
分子式:C16H17N3O4S 
分子量:347.39 
化学構造式: 
性状:白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく,メタノールに溶けにくく,エタノール(95)又はN,N-ジメチルホルムアミドにほとんど溶けない。
吸湿性である。 
融点:約170℃(分解) 
分配係数:0.14[pH7.2,1-オクタノール/緩衝液] 
【包装】Topに戻る
 
ケフレックスシロップ用細粒100:瓶100g
ケフレックスシロップ用細粒200:瓶100g
【主要文献及び文献請求先】Topに戻る
主要文献
 
1.
厚生労働省健康局結核感染症課編:抗微生物薬適正使用の手引き
2.
砂川慶介ほか:臨床と薬物治療,1988,7(8),1149
3.
西村治雄ほか:最新医学,1969,24(9),1983
4.
Kind,A.C.et al.:Antimicrob.Agents Chemother.,1968,361
5.
西野武志ほか:Chemotherapy,1979,27(S-7),38
6.
中沢昭三ほか:Jpn.J.Antibiot.,1969,22(4),269
7.
上田泰ほか:化学療法ハンドブック,1975,pp.16-18, 永井書店,東京
文献請求先
 
共和薬品工業株式会社 お問い合わせ窓口
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
 0120-041-189
FAX 06-6121-2858
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
 
*製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4