作成又は改訂年月   ** 2018年10月 改訂(第10版)
* 2018年4月 改訂

日本標準商品分類番号
872329
再審査結果公表年月(最新) 1994年12月 
効能又は効果追加承認年月(最新) 1989年12月 
胃粘膜防御機構増強 胃炎・胃潰瘍治療剤
ウルグートカプセル200mg
ウルグートカプセル200mg
販売名コード 
2329019M1040
承認番号 22000AMX00897
商標名 Ulgut
薬価基準収載年月  2008年6月 
販売開始年月  1987年12月 
貯法・使用期限等 
貯 法  気密容器・室温保存
使用期限  外箱等に表示(使用期間3年)
【組成】
Topに戻る 
成分・含量(1カプセル中)  ベネキサート塩酸塩 ベータデクス200mg
添加物  無水乳糖,結晶セルロース,ステアリン酸,含水二酸化ケイ素
カプセル本体中:ラウリル硫酸ナトリウム,ゼラチン,酸化チタン,マクロゴール4000
【性状】
 
性状・剤形  キャップ,ボディともに白色の不透明な硬カプセル剤である。内容物は白色の粉末又は粒である。
*外形 
大きさ  2号カプセル
重量  約0.33g
*識別コード  ウルグート

一般的名称
 
ベネキサート塩酸塩 ベータデクスカプセル
【禁忌】Topに戻る
(次の患者には投与しないこと)
 
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照] 

【効能又は効果】Topに戻る
 
○ 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善 
急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期
○ 胃潰瘍 
用法及び用量
 
通常,成人にはベネキサート塩酸塩 ベータデクスとして,1回400mgを1日2回朝食後及び就寝前に経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
【使用上の注意】Topに戻る
慎重投与
(次の患者には慎重に投与すること)
 
1.
血栓のある患者(脳血栓,心筋梗塞,血栓性静脈炎等)[in vitroで抗プラスミン作用が報告されている。] 
2.
消費性凝固障害のある患者[in vitroで抗プラスミン作用が報告されている。] 
重要な基本的注意
 
胃炎に対して胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善がみられない場合,長期にわたって漫然と使用すべきでない。 
副作用
副作用等発現状況の概要
 
承認時における安全性評価対象例708例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は25例(3.5%)に認められた。
再審査終了時における安全性評価対象例91660例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は135例(0.15%)に認められた1)。 
その他の副作用
 
皮膚注1  (0.1〜5%未満) そう痒感,発疹
消化器  (0.1〜5%未満) 便秘,下痢
消化器  (0.1%未満) 口渇,悪心・嘔吐,腹部不快感・膨満感
肝臓  (0.1〜5%未満) AST(GOT)の軽度上昇,ALT(GPT)の軽度上昇
精神神経系  (0.1〜5%未満) 頭痛,頭重感
その他  (0.1〜5%未満) 胸部絞扼感,浮遊感,歯が浮く感じ
その他  (0.1%未満) 浮腫
注1:症状があらわれた場合には投与を中止すること。
高齢者への投与
 
一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。 
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
 
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物試験(ラット)で臨床用量の150倍(2000mg/kg)投与により催奇形作用が報告されている2)。] 
小児等への投与
 
小児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。] 
適用上の注意
 
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。) 
【薬物動態】Topに戻る
 
1.
分布  胃切除患者6例にベネキサート塩酸塩 ベータデクスカプセル400mgを経口投与したとき,HPLCにて測定された投与30分後の摘出胃の胃体部正常部位におけるベネキサート塩酸塩濃度(μg/g)は,胃粘液:102.7〜945.6,胃粘膜:2.1〜66.4(ただし,1例は検出されず),筋層:1.8〜9.1であった3)
2.
代謝  (参考)
健康成人男性3例にベネキサート塩酸塩 ベータデクスカプセル600mg(承認外用量)を空腹時又は軽食後単回経口投与したとき,血漿中及び尿中に有効成分であるベネキサート塩酸塩は検出されず,速やかに代謝された。代謝物として,血漿中ではサリチル酸が,尿中ではサリチル尿酸及びグアニジノメチルシクロヘキサンカルボン酸が多く排泄された4)。(承認用量:通常,1回400mgである。)
【臨床成績】Topに戻る
 
1.
急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期  承認時における4週投与後の有効性評価対象例は158例であり,有効率は全般改善度判定では81.0%(128例),内視鏡総合改善度判定では79.7%(126例)であった5),6)
2.
胃潰瘍  承認時における8週投与後の有効性評価対象例のうち,全般改善度判定は368例であり,有効率は80.2%(295例),内視鏡治癒判定は290例であり,有効率は64.8%(188例)であった7)
【薬効薬理】Topに戻る
 
薬理作用  胃粘膜に直接作用し,胃粘膜の血流量を増加させるほか,種々の胃粘膜防御機能を増強させる。
1.
胃粘膜血流量増加作用 
1.
急性胃炎患者にベネキサート塩酸塩 ベータデクス200mgを生理食塩液に溶解し胃体部(n=29)及び前庭部(n=23)に注入したとき,内視鏡的レーザードップラー法にて測定された両部位の粘膜血流量は,注入直後(1分)から測定終了(5分)まで注入前に比べ有意に増加した8)。 
2.
ベネキサート塩酸塩 ベータデクスはモルモット摘出血管において血管収縮を抑制した9)。 
3.
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス100mg/kg,300mg/kgを経口投与したとき,水素ガスクリアランス法にて測定された投与5分後の胃粘膜血流量は,用量反応性に増加した。また,300mg/kg投与において1時間以上血流量増加の持続が認められた10)。 
2.
胃粘膜内高分子糖蛋白質の生合成促進作用及び減少抑制作用 
1.
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kg単独経口投与したとき,胃粘膜内高分子糖蛋白質を約1.5倍増加させた11)。 
2.
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kgをアスピリン300mg/kgと併用して経口投与したとき,また,アスピリン300mg/kg投与1時間前に経口投与したとき,いずれの場合もアスピリン投与によって起こる胃粘膜内高分子糖蛋白質の減少を抑制した11)。 
3.
胃粘膜の内因性プロスタグランジンE2及びI2増加作用 
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kg,1000mg/kgを胃内に注入したとき,インドメタシンあるいは拘束水浸ストレス負荷により低下した胃粘膜の内因性プロスタグランジンE2及びI2をほぼ用量依存性に増加させた12)。 
4.
酸(水素イオン)の胃粘膜への逆拡散防止作用 
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kgをアスピリン(胃粘膜関門障害物質)と併用して胃内に注入留置したとき,留置15分後の時点でアスピリンによって起こる胃粘膜への水素イオンの逆拡散を有意に抑制した13)。 
5.
各種実験潰瘍,実験胃粘膜病変に対する抑制作用 
ベネキサート塩酸塩 ベータデクスはラットを用いた各種実験潰瘍14),実験胃粘膜病変15)において幅広い抗潰瘍作用,病変発生抑制作用を示し,特に水浸ストレス潰瘍,アスピリン潰瘍,インドメタシン潰瘍,エタノール潰瘍及び塩酸エタノール潰瘍に対して著明な抑制効果を示した14)。 
【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る
 
一般的名称:ベネキサート塩酸塩 ベータデクス(JAN)[局外規]
Benexate Hydrochloride Betadex 
化学名:Benzyl 2-[trans-4-(guanidinomethyl)cyclohexyl-carbonyloxy]benzoate monohydrochloride β-cyclodextrin clathrate 
分子式:C23H27N3O4・HCl・C42H70O35 
分子量:1580.92 
化学構造式: 
性状:白色の粉末で,においはなく,味は苦い。
水にやや溶けやすく,メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けにくく,アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 
融点:約221℃(分解) 
分配係数:0.24[pH7.0,酢酸エチル/緩衝液] 
【包装】Topに戻る
 
ウルグートカプセル200mg:PTP100カプセル(10カプセル×10)
【主要文献及び文献請求先】Topに戻る
主要文献
 
1.
厚生省薬務局:医薬品研究,1995,26(5),357
2.
小林文彦ほか:社内資料(ラットにおける器官形成期投与試験,1986)
3.
板東隆文:Prog.Med.,1995,15(5),641
4.
菅野浩一ほか:Prog.Med.,1986,6(S-1),2229
5.
三好秋馬ほか:Prog.Med.,1989,9(2),609
6.
三好秋馬ほか:Prog.Med.,1989,9(3),1094
7.
三好秋馬ほか:Prog.Med.,1986,6(S-1),2273を含む計9文献
8.
原澤茂ほか:Prog.Med.,1993,13(4),811
9.
佐藤初夫ほか:Prog.Med.,1986,6(S-1),2085
10.
青野充ほか:Prog.Med.,1986,6(S-1),2077
11.
安海義曜ほか:Prog.Med.,1986,6(S-1),2092
12.
荒川哲男ほか:日本消化器病学会雑誌,1984,81(7),1554
13.
大江慶治ほか:臨牀と研究,1986,63(5),1687
14.
岡部進ほか:応用薬理,1984,27(5),829
15.
田中郁夫ほか:Prog.Med.,1989,9(2),601
文献請求先
 
**主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
 
共和薬品工業株式会社 学術情報課
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
 0120-041-189
FAX 06-6121-2858
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
 
**,*製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4