作成又は改訂年月   ** 2018年10月改訂 (第10版)
* 2017年10月改訂

日本標準商品分類番号
87449
アレルギー性疾患治療剤
塩酸エピナスチン錠10mg「アメル」
塩酸エピナスチン錠20mg「アメル」
塩酸エピナスチン錠10mg「アメル」
販売名コード 
4490014F1033
承認番号 21400AMZ00231
商標名 EPINASTINE HCl
薬価基準収載年月  2002年7月 
販売開始年月  2002年7月 
貯法・使用期限等 
貯法  気密容器、室温保存
使用期限  包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
【組成】
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有効成分  1錠中、エピナスチン塩酸塩10mg
添加物  乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポビドン、ジブチルヒドロキシトルエン、部分アルファー化デンプン、タルク、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ
【性状】
 
剤形  フィルムコーティング錠
色  白色〜微黄色
外形・大きさ等 
直径:約6.1mm
厚さ:約2.8mm
質量:約88mg
識別コード  KW025

塩酸エピナスチン錠20mg「アメル」
販売名コード 
4490014F2048
承認番号 21400AMZ00232
商標名 EPINASTINE HCl
薬価基準収載年月  2002年7月 
販売開始年月  2002年7月 
貯法・使用期限等 
貯法  気密容器、室温保存
使用期限  包装箱に表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。
【組成】
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有効成分  1錠中、エピナスチン塩酸塩20mg
添加物  乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポビドン、部分アルファー化デンプン、D-マンニトール、ジブチルヒドロキシトルエン、タルク、ステアリン酸カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ
【性状】
 
剤形  フィルムコーティング錠
色  白色〜微黄色
外形・大きさ等 
直径:約8.2mm
厚さ:約3.3mm
質量:約175mg
識別コード  KW026

一般的名称
 
エピナスチン塩酸塩
【禁忌】Topに戻る
(次の患者には投与しないこと)
 
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

【効能又は効果】Topに戻る
 
気管支喘息 
アレルギー性鼻炎 
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬 
用法及び用量
 
1.
気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬  通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.
アレルギー性鼻炎  通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10〜20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
【使用上の注意】Topに戻る
慎重投与
(次の患者には慎重に投与すること)
 
肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害が悪化又は再燃することがある。〕
重要な基本的注意
 
1.
本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
2.
長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量を図る場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
3.
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
4.
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
5.
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
 
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
 
1.
肝機能障害、黄疸  ((頻度不明)) AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
血小板減少  ((頻度不明)) 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
 
過敏症注1)  ((頻度不明)) 浮腫(顔面、手足等)、発疹、蕁麻疹、かゆみ、そう痒性紅斑
精神神経系  ((頻度不明)) 眠気、倦怠感、頭痛、めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、幻覚、幻聴
消化器  ((頻度不明)) 嘔気、胃部不快感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、嘔吐、胃重感、胃もたれ感、下痢、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感
腎臓  ((頻度不明)) 蛋白尿
泌尿器注2)  ((頻度不明)) 頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉
循環器  ((頻度不明)) 心悸亢進
呼吸器  ((頻度不明)) 呼吸困難、去痰困難、鼻閉
血液注2)  ((頻度不明)) 白血球数増加、血小板減少
その他  ((頻度不明)) 月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、女性化乳房、乳房腫大
その他の副作用の注意
 
以上のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
注1)発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
 
高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状(発疹、口渇、胃部不快感等)の観察を行い、異常が認められた場合には、減量(例えば10mg/日)又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
 
1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット)では受胎率の低下が、器官形成期試験(ウサギ)では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。〕
2.
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。〕
小児等への投与
 
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
適用上の注意
 
薬剤交付時  PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
 
本剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。(気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている)
【薬物動態】Topに戻る
 
〈生物学的同等性試験〉1)  塩酸エピナスチン錠10mg「アメル」及び塩酸エピナスチン錠20mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈溶出挙動〉2)  塩酸エピナスチン錠10mg「アメル」・錠20mg「アメル」は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたエピナスチン塩酸塩10mg錠・20mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
【有効成分に関する理化学的知見】Topに戻る
 
一般名  エピナスチン塩酸塩(Epinastine Hydrochloride)
分子式  C16H15N3・HCl
分子量  285.78
構造式 
化学名  (±)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
性状  白色〜微黄色の粉末である。
水、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点:約270℃(分解)。
【取扱い上の注意】Topに戻る
 
〈安定性試験〉3)  最終包装製品を用いた加速試験(40±1℃、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、塩酸エピナスチン錠10mg「アメル」・錠20mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
【包装】Topに戻る
 
塩酸エピナスチン錠10mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)
*塩酸エピナスチン錠20mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)
【主要文献及び文献請求先】Topに戻る
主要文献
 
1.
共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2.
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
3.
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験
文献請求先
 
**,*主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 学術情報課
〒530-0005 大阪市北区中之島3-2-4
0120-041-189
FAX 06-6121-2858
【製造販売業者等の氏名又は名称及び住所】
 
**製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4